Kosmetisches Material Vitamin E-Ergänzung für Haut-TPGs CAS 9002-96-4 Tocofersolan-Pulver

Name: Tocofersolan
Englisches Synonym: TPGS
CAS-Nummer: 9002-96-4
Summenformel: (C2H4O)nC33H54O5
Molekulargewicht: 0
EINECS-Nummer:/

Einführung:

Tocofersolan wird aus Vitamin E gewonnen. Es entsteht durch Veresterung der Carboxylgruppe von VES mit Polyethylenglykol 1000 (PEG1000). Es ist sicher und ungiftig. TPGS ist ein neues Tensid mit hervorragender Leistung. In den letzten Jahren wurde festgestellt, dass es eine hemmende Wirkung auf die Zellausflusspumpen hat und die Multiresistenz von Tumorzellen wirksam umkehren kann. Die Kombination von TPGS und Chemotherapeutika kann eine synergistische Antitumorwirkung entfalten.

Anwendung

1. TPGS als transdermaler Absorptionsverstärker

Die transdermale Verabreichung hat den großen Vorteil einer bequemen Verabreichung, aber auch den Nachteil einer geringen Arzneimittelausbeute. Die Zugabe einer angemessenen Menge TPGS zur Arzneimittelzubereitung kann die Absorptionsrate des Arzneimittels erheblich steigern. Da TPGS die Funktion eines Tensids hat, kann es die Durchlässigkeit des Arzneimittels für die Haut verbessern.

2. TPGS als Lösungsvermittler

Aufgrund der amphiphilen Struktur von TPGS kann TPGS bei Verwendung als Lösungsvermittler die Löslichkeit hydrophiler Arzneimittel wirksam erhöhen, wodurch die „Mängel“ der Arzneimittellöslichkeit ausgeglichen und die Bioverfügbarkeit verbessert werden. Bei einigen bestimmten Arzneimitteln kann der Solubilisierungseffekt von TPGS um ein Vielfaches oder sogar Dutzende Male höher sein als bei anderen Lösungsvermittlern.

3. TPGS als Emulgator

TPGS kann als Emulgator in emulgierten Wasser-Öl-System-Nanopartikeln verwendet werden, um die Einkapselungsrate von Nanopartikeln zu verbessern.

4. TPGS als P-gp-Inhibitor

Auch im Bereich der Multiresistenz von Tumormedikamenten spielt Glykoprotein (P-gp) eine wichtige Rolle. Glykoprotein (P-gp) ist eine molekulare Pumpe auf der Zellmembran, die Medikamente von Zelle zu Zelle transportieren kann. Insbesondere bei der Behandlung von Krebs begrenzt P-gp die Aufnahme von Arzneimitteln durch Zellen und führt zu Arzneimittelresistenzen. Experimente haben gezeigt, dass das Medikament nach Zugabe von TPGS die Aufnahme von Medikamenten im Körper verbessern kann, indem es P-gp hemmt.

5. TPGS wird zur Herstellung gemischter Mizellen verwendet

Mizellen gehören zu den neuen Darreichungsformen, die offensichtliche Vorteile bei der Verbesserung der Arzneimittelstabilität und der Reduzierung der Partikelgröße von Präparaten haben. Darüber hinaus sind sie mikroskopischer als herkömmliche Darreichungsformen bei der Behandlung von Tumorerkrankungen. Die Amphiphilie von TPGS kann die Löslichkeit von Arzneimitteln verbessern und dadurch die Einkapselungsrate und Arzneimittelbeladung von Mizellen erhöhen, was eine Rolle bei der Förderung der Wirksamkeit und der Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Präparaten spielt. Im Allgemeinen kann TPGS Mizellen bilden, wenn es in Wasser eine bestimmte Konzentration erreicht. Aufgrund seines hohen CMC-Werts und der leichten Dissoziation im Blut wird es jedoch im Allgemeinen mit anderen Mizellen gemischt, um gemischte Mizellen herzustellen.

6. TPGS wird für Prodrugs verwendet

Prodrugs sind die am häufigsten verwendete Form von Arzneimittelzubereitungen, bei denen Arzneimittel mit TPGS konjugiert sind und Arzneimittel in den Körper transportieren. Nach der Umwandlung werden die Arzneimittel mit pharmakologischen Wirkungen freigesetzt und therapeutische Wirkungen erzielt. Es gibt auch Anwendungen für den kombinierten Einsatz von Prodrugs und Mizellen.

7. TPGS wird für Copolymere verwendet

TPGS-Copolymere können durch ringöffnende Polymerisation synthetisiert werden. TPGS-PLA, TPGS-PLGA, TPGS-PCL, TPGS-PGA-PCL und TPGS-PLA-PCL werden alle in Arzneimittelverabreichungssystemen verwendet. Unter ihnen hat TPGS-PLA mehr Aufmerksamkeit erhalten.

Vitamin E TPGS wird auch als wirksame Quelle für natürliches Vitamin E für therapeutische und ernährungsphysiologische Zwecke verwendet.

TPGS ist ein wasserlösliches Vitamin E, das sich vom fettlöslichen Vitamin E unterscheidet und über einen völlig anderen Mechanismus vom Körper aufgenommen wird. Fettlösliches Vitamin E benötigt die Hilfe von Gallensalzen im Darm, um die Aufnahme aus der Darmhöhle in die Dünndarmzellen abzuschließen, während TPGS Vitamin E ohne das Eingreifen von Gallensalzen in die Dünndarmzellen transportieren kann. TPGS (wässrige Lösung mit einem Massenanteil von 20 %) ist jetzt in den Vereinigten Staaten (wie Mazuri™) als Nahrungsergänzungsmittel für Vitamin E mit einer Wirksamkeit von etwa 77,4 IE/g-1 erhältlich von Vitamin E.

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